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药名

石杉碱甲

说明

【别名】哈伯因
【药理作用】本品系由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的生物碱，是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂，其作用特点与新斯的明相似，但作用维持时间比后者长动物实验表明，本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制，抑制强度是假性胆碱酯酶的千倍；抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制，与单纯竞争性抑制剂有显著不同；易通过血脑屏障进入中枢，兼具有中枢及外周治疗作用；有效时间长；从胃肠道吸收良好；安全指数；稳定性好。对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较，结果为：石杉碱甲＞毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱乙＞加兰他敏；对BuChE的抑制强度依次为：毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱甲＞石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用，以及增强增强大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，作用时间长。急性毒性试验：小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg，大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验，给予相当于临床剂量的45倍，给药6月，结果无明显毒副反应。此外，也未见致畸、诱变作用。【药代动力】由于本品用量极少，目尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线，经分析符合二室外开放模型，静脉注射或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min，肾、肝含量最高，其次是肺、脾、肾上腺、心脂肪和脑。24h后，各脏器内含量已接近微量，少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出，24h排出给药剂量的73.6%，从粪便排出给药剂量的（2.8±1.2）%。7d内总排泄量为注射量的86
【适应症】本品适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。
【用法用量】口服2~4片/次，2次/d，最不超过9片/d，或遵医嘱。肌肉注射每次0.2~0.4mg。
【不良反应】少数病人给药后见耳鸣、头晕、肌束颤动、出汗腹痛等，个别病人有瞳孔缩小、呕吐、大便增加、视力模糊、心率改变、流涎、思睡等不良反应，上述副反应的出现率，除恶心外均较新斯的明为低，且均可自行消失。严重者可用阿托品对抗。
【注意事项】 ①禁用于心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻病人。②慎用于妊娠妇女。
【规格】针剂：每支1ml含0.2mg。片剂：每片含本品0.05mg。

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