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药名
拉氧头孢二钠
说明
【药理作用】 本品系完全人工合成品,结构与头孢菌素相似,但母核中SO所代替,系氧头孢烯(oxacephem)类,其作用机制、抗菌谱与其他第三代头孢菌素有些相似本品对β内酰胺酶稳定,对革兰阴性菌作用很强而抗菌谱广,对脑膜炎球菌、淋球菌。流感杆菌和肠杆菌科中的部分细菌(如大肠杆菌、克雷白菌、肠杆菌、变形菌、摩拉菌、天命菌、枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、志贺菌等),包括对第二代头孢菌素、青霉素类及氨基苷类耐药的菌株皆有良效。与其他头孢菌素不同的是,本品对脆弱杆菌疗效很好,对革兰阴性厌氧杆菌的作用与头孢西丁钠(cefoxitin Sodium)相当或较强。但不发酵革兰阴性杆菌如绿脓杆菌和不动杆菌常对本品耐药。本品对产酶与不产青霉素酶的葡萄球菌及大链球菌(肠球菌除外)亦有效,但效果不如其他第三代头孢菌素,不及第一代头孢菌素。
【药代动力】 肌注后血药峰浓度约0.5~1h到达,血浆蛋白结合率约50%,本品能广泛分布于多组织(如心脏、骨、列腺)和体液(如胸腹水、组织间液、胆汁、尿液、滑液、房水、支气管分泌物)中,有炎症时,可进入脑脊液中,并达对许多病原菌的治疗水平。本品可透过胎盘并进入乳汁中。本品在体内不代谢,约90%以原形经肾小球过滤排出,不受丙磺舒影响。本品消除半衰期约2~2. 3h,肾功能障碍时,半衰期延长,须调整剂量。
【适应症】 临床主要用于治疗革兰阴性肠道杆菌和流感杆菌所致的脑膜炎、严重的革兰阴性杆菌感染如下呼吸道感染、复杂尿路感染、皮肤和软组织感染、腹内感染、子宫内膜感染等妇科感染以及菌血症等。 本品易致严重出血并有因此而致死的报道,加之可替代药物很多,本品应用渐少。
【用法用量】 肌内注射(深部),静脉注射或滴注:成人,2~6g/d,分3~4次给予。儿童(6月以上),每日每千克体重K0~200mg。分3~4次给予。
【不良反应】(1)头孢菌素常见的各种不良反应(如过敏性休克、皮疹,腹泻等胃肠功能紊乱、轻微肝功改变等)皆可发生于本品。对本品过敏者禁用。过敏体质及肾功能障碍者慎用。用药期间饮酒可发生双硫醒样反应。 (2)出血是常见而严重的副作用,应用本品4d以上者更为多见。可能的影响途径是导致凝血酶原减少、加小板功能失常、免疫机制导致的血小板减少。
【规格】 粉针剂:0.5g,1g,2g。
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